Acetylcholinchlorid

Die Acetylcholinesterase (AChE EC3.1.1.7) ist ein Enzym, welches den NeurotransmitterAcetylcholin(ACh) hydrolytischin Essigsäure( das Acetatwird nach der Spaltung rasch hydrolysiert) und Cholinspaltet. Dabei wirkt es vor allem im Zentralnervensystem (ZNS), an neuromuskulären Synapsen(wie der motorischen Endplatte) sowie im vegetativen Nervensystem, da hier bevorzugt ACh als Neurotransmitter zur Exozytose verwandt wird. Die Acetylcholinesterase ist eines der schnellsten Enzyme überhaupt (diffusionskontrolliert, siehe Enzymkinetikund Diffusion). Die große Geschwindigkeit ist erforderlich, um den Zeitabstand zwischen den von den Neuronenübertragenen Reize durch sofortigen Abbau des Neurotransmitters so kurz wie möglich zu halten. Dies ist sehr entfernt mit der Taktfrequenzeines Prozessorszu vergleichen.

AChE-Hemmstoffe (Blocker)

Die Acetylcholinesterase wird u. a. durch das InsektizidParathion(E 605) (Rattengift) oder andere Organophosphorsäureesterwie die chemischen KampfstoffeSarinoder Tabundurch Phosphorylierung des Serins im aktiven Zentrum gehemmt (nicht kompetitiv), d.h., dass die AChE selbst gehemmt wird und so ACh in höherer Konzentrationim synaptischen Spaltverbleibt. Die Erhöhung des Parasympathikotonus führt zu Krämpfen u. a. des Magen-Darm-Traktes und kann zum Tod durch Atemlähmungführen. Weitere AChE-Hemmstoffe sind z.B. Physostigminoder Neostigmin, welches auch als Curare-Antagonistwirkt, d.h. es durchbricht die Wirkung von Curare, welches die ACh-Bindung an subsynaptische Rezeptorenverhindert. Physostigmin ist im Gegensatz zu Neostigmin ZNS-gängig.

Weitere Hemmstoffe der AChE sind Donepezil, Pyridostigmin, Tetrahydroaminoacridin und Galanthamin, die allesamt für die symptomatische Behandlung der Alzheimer'schen Erkrankung zugelassen sind.en:Cholinesterase ja:????????? nl:Acetylcholinesterase

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