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AmitriptylinBild:Amitriptylin.png
Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum(nach der chemischen Struktur, die ein Dreiringsystem enthält) und zählt als solches zu den Psychopharmaka.
Geschichtliche BedeutungAmitriptylin wurde 1960erstmals synthetisiertund 1962vom ArzneimittelherstellerLundbeck am Markt eingeführt. Es war lange Jahre ? bis zum Aufkommen der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer? das meistverordnete Antidepressivumweltweit. In Gebrauch waren trizyklische Antidepressiva bereits seit Ende der fünfziger Jahre (Imipramin: 1957). PharmakologiePharmakodynamikAmitriptylin wirkt im ZNSals relativ unselektiver Hemmstoff der Monoamin-Rückaufnahme aus dem synaptischen Spaltin die präsynaptischen Vesikel. Auf diese Weise erhöht sich die Verfügbarkeit der NeurotransmitterSerotoninund Noradrenalinfür die neuronaleÜbertragung, wodurch depressiveSymptomeoftmals deutlich gemindert werden können. Der stimmungsaufhellende Effekt tritt in der Regel erst nach einer gewissen Einnahmedauer ein (2-3 Wochen). Daneben hat Amitriptylin Effekte auf weitere Übertragungsprozesse im Gehirn, z.B. wirkt es anticholinerg(d.h. als Antagonistbestimmter Acetylcholin-Wirkungen) und leicht antihistaminisch. Daraus resultiert eine psychomotorisch eher dämpfende Gesamtwirkung; außerdem treten charakteristische Nebenwirkungen auf. Die sedierendeWirkkomponente vermindert sich meistens im Laufe der Anwendungsdauer. PharmakokinetikDie Halbwertszeitim Körper beträgt 8 bis 51 Stunden; die HWZ der Amitriptylin-Metaboliten30 Stunden. Der Metabolit Nortriptylin ist ebenfalls wirkaktiv und wird selbst als Arzneimittel vertrieben. Neben- und WechselwirkungenAn Nebenwirkungenspielen vor allem Mundtrockenheit, Sedierungund Magen-Darmstörungen eine Rolle. Wegen der sedierenden Wirkung kommt Amitryptilin vor allem zum Einsatz bei Depressionendie begleitet sind von Schlafstörung. Wegen möglicher gefährlicher Wechselwirkungensollte zwischen der Anwendung von MAO-Hemmernund Trizyklika ein ausreichender Zeitabstand gewahrt werden. Die typischen vegetativen Nebenwirkungen von Amitriptylin im Überblick:
Weiterhin können auftreten:
Psychische Störwirkungen sind Müdigkeit, Verwirrtheit (bis hin zum pharmakogenen Delir), selten auch aggressivesVerhalten. Bei Bipolaren Erkrankungenkann es zur Umkehr der depressiven in eine manischePhase kommen. IndikationenAmitriptylin wird gegen alle Formen depressiver Erkrankungen eingesetzt, bevorzugt gegen solche, die überwiegend mit Angstund Unruhegefühlen einhergehen. Ein weiteres zugelassenes Anwendungsgebiet ist die unterstützende (adjuvante) Therapiebei chronischen Schmerzen. Die analgetischeWirksamkeit von Amitriptylin ist durch Studien gut belegt. Eine alleinige Verwendung als Hypnotikumbei Schlafstörungenist häufig, stellt allerdings einen Off-Label Use dar. Amitriptylin wird in geringerer Dosierung auch zur Behandlung von Migräneeingesetzt. Darreichungsformen, DosierungAmitriptylin existiert in Form verschiedener Generikaund als Originalpräparat SAROTEN®. Es wird als Tablette, Drageeoder Lösung oraleingenommen; eine Injektionslösungist nicht verfügbar. Die mittlere Tagesdosisbeträgt 75-150 mg, maximal 300 mg. Zur Behandlung von Migränewird eine mittlere Tagesdosisvon 10-25 mg eingesetzt.
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