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CaptoprilBild:Captopril.gif Captopril ist ein Arzneistoffder Gruppe der ACE-Hemmer, der insbesondere zur Behandlung des Bluthochdrucks (Hypertonie) und der Herzinsuffizienzeingesetzt wird. Sein Wirkprinzip beruht auf der Hemmung des Angiotensin Converting Enzyms(ACE). In Deutschland ist Captopril als Lopirin®, Tensobon® oder unter generischerBezeichnung auf dem Markt.
Strukturformel von Captopril
ChemieCaptopril wurde ACE-hemmend wirkenden Peptiden des Giftes der Jararaca-Lanzenotter(Bothrops jararaca), einer brasilianischen Schlangenartnachempfunden. Captopril ist ein Kondensationsproduktaus der AminosäureProlinund 3-Mercapto-2-methylpropionsäure. PharmakologieAnwendungsgebieteCaptopril wird einzeln (Monotherapie) und in Kombination mit anderen Blutdrucksenkern (Kombinationstherapie, insbesondere mit Diuretika oder Kalziumkanalblockern) überwiegend zur Therapiedes Bluthochdrucks eingesetzt. Auch zur Behandlung der Herzinsuffizienz gilt es als Mittel der ersten Wahl. Weitere Anwendungsgebiete sind die Behandlung nach Herzinfarktenund die diabetische Nephropathie. WirkmechanismusCaptopril führt als Inhibitordes Angiotensin Converting Enzyms zu einer verminderten Bildung von Angiotensin IIaus Angiotensin I. Diese verminderte Bildung von Angiotensin II bedingt eine Abnahme des Tonusesder Blutgefäßeund damit eine Abnahme des Blutdrucks. Ebenfalls führt die Abnahme des Angiotensin-II-Spiegels zu einer Verringerung der Aldosteron-Freisetzung aus der Nebennierenrindeund somit zu einer Beeinflussung des Wasserhaushalts (siehe auch Renin-Angiotensin-Aldosteron-System). Auf zellulärer Ebene kann ein Rückgang der durch Angiotensin II vermittelten mitogenenEffekte an Zellen des Herzens, die insbesondere nach einem Herzinfarkt zu ungünstgen Veränderungen (Remodeling) führen, beobachtet werden. NebenwirkungenDie meisten Nebenwirkungen von Captopril werden mit einem durch ACE-Hemmer bedingten verlangsamten Abbau und Kumulation von Bradykinin in Verbindung gebracht. Dazu zählen Hautreaktionen, wie z.B. Exantheme und Nesselsucht, ferner auch angioneurotische Ödeme. Schwere allergische Hautreaktione werden hingegen nur sehr selten beobachtet. Zu den Nebenwirkungen auf die Atemwege zählen trockener Husten, Heiserkeit und Halsschmerz. Asthmaanfälle und Atemnot können ebenfalls, wenn auch selten, auftreten. Als Folge der Hauptwirkung von Captopril kann es zu einer zu starken Blutdrucksenkung kommen. In Folge dessen können gelegentlich Schwindel, Kopfschmerz und Benommenheit beobachtet werden. Von schweren Herz-Kreislaufereignissen, wie Angina pectoris, Herzinfarkt und Synkope, wurde nur in Einzelfällen berichtet. Durch Eingriff in den Wasser- und Elektrolythaushalt können gelegentlich funktionelle Nierenfunktionsstörungen beobachtet werden. Eine Proteinurie (Ausscheidung von Proteinen im Harn) wurde hingegen nur selten beobachtet. Da Captopril in der Schwangerschaft u.a. Wachstums- und Knochenbildungsstörungen beim Kind, verbunden mit einer erhöhten Sterblichkeit, hervorrufen kann, darf Captopril in dieser Zeit nicht eingenommen werden und sollten durch andere geeignete therapeutische Maßnahmen ersetzt werden. WechselwirkungenCaptopril verstärkt die blutzuckersenkendeWirkung von Insulinund oralen Antidiabetika, sowie die blutbildverändernden Wirkungen von Immunsuppressiva. Durch Eingriff in den Wasser- und Elektrolyhaushalt kann die Ausscheidung von Elektrolyten verlangsamt werden, was insbesondere bei der Therapie mit Lithium und kaliumsparenden Diuretika beachtet werden sollte. Bei Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln sollte eine verstärkte Blutdrucksenkung berücksichtigt werden.
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