Opipramol

Es hat aber im Gegensatz zu den übrigen Vertretern dieser Gruppe nur geringe Wirkung auf die Rückaufnahmehemmung von biogenen Aminen (z.B. Serotonin, Noradrenalin) sowie wenig modulierende Effekte an spezifischen Rezeptoren. D.h., Opipramol ist nicht der Gruppe der sog. NSMRI (Nichtselektive Monoamin-Rückaufnahme-Inhibitoren) zuzurechnen, zu denen die meisten der trizyklischen Antidepressiva gehören.

Deshalb wird die vor ca 40 Jahren in der Schweiz entwickelte Substanz heute primär als "stimmungsaufhellendes Anxiolytikum" bezeichnet. Seine Wirkungsweise ist - wie bei fast allen Psychopharmaka - noch nicht vollständig geklärt. Nachgewiesen sind jedoch die folgenden Wirkmechanismen:

• Ligand an Sigma-Rezeptoren (dies ist unter den Anxiolytikaweitgehend einzigartig und wurde erst in den letzten Jahren herausgefunden).
• Es blockiert antagonistisch in geringem Maße den Serotonin-Rezeptor (5HT-)2 , der mit Angst, Unruhe, Panik, Zwang und Depressionin Verbindung gebracht wird.
• Es blockiert in geringem Maße auch den Dopamin-Rezeptor (D-)2, die typische Wirkungsweise von Neuroleptika, welche u.a. bei Psychosen und Schizophrenie verwendet werden. Dies erklärt die Mittelstellung von Opipramol zwischen klassischen Antidepressiva (Wirkung auf serotonerges-, noradrenerges- und seltener dopaminerges System) und Anxiolytika (meistens Wirkung auf GABAnerges System). Der Dopamin-D2-Rezeptor wird in Zusammenhang gebracht mit Angst, Wahnvorstellungen, paranoide Symptome, unsinnige Handlungen und Zwangshandlungen sowie pathologischen Bewußtsseinszuständen, wie sie bei Psychosen auftreten können.
• Außerdem werden auch Histamin1 Rezeptoren blockiert, allerdings in wesentlich geringerem Maße. Dies hat eine leichte sedierende Wirkung zur Folge. Antihistaminika der älteren Generation, welche vor allem gegen Allergien eingesetzt wurden und heute durch neuere Antihistaminika ersetzt wurden, hatten die Sedierung und Beruhigung als unerwünschte Nebenwirkung. Heute sind noch einige alte Antihistaminika als Schlafmittel verkäuflich (z.B. Diprenhydramin)
• Eine sehr gering ausgeprägte anticholinerge Wirkung, die in erster Linie für die Nebenwirkungen verantwortlich zu machen ist (wie z.B. Mundtrockenheit)

Der anxiolytische (angstlösende, entspannende, beruhigende) Effekt ist wahrscheinlich auf die Summe der oben genannten Wirkmechanismen zurückzuführen.

Bei Beginn der Einnahme von Opipramol-Präparaten, setzt zunächst rasch eine beruhigende Wirkung ein. Erst nach etwa 1-2 Wochen wird dieser Effekt durch eine stimmungsaufhellende Wirkkomponente ergänzt. Die sedierende Wirkung kann schon bei erster Einnahme eintreten.

Opipramol gilt gemeinhin im Gegensatz zu den strukturverwandten TZA als äußerst verträglich, Nebenwirkungen können aber u.a. sein: Müdigkeit, gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, sexuelle Funktionsstörungen wie z.B. Potenzstörungen. In hoher Dosierung können evtl. die Nebenwirkungen von Neuroleptika eintreten, also extrapyramidale (motorische) Störungen. Zumeist treten die Nebenwirkungen aber nur in der Anfangszeit (erste Tage bis Wochen) der Einnahme von Opipramol auf. Opipramol gilt ferner als nicht abhängig machend, zumindest besteht kein bekanntes vom Wirkstoff selbst ausgehendes Abhängigkeitspotenzial. Die beruhigende Wirkung von Opipramol kann jedoch beim Absetzen ins Gegenteil umkehren und evtl. noch bestehende Störungen wieder demaskieren, sodaß der Wirkstoff - wie alle Psychopharmaka - kontrolliert und langsam abgesetzt werden solte.

Siehe auch

Neuroleptika

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