Venlafaxin

Eigenschaften

Der Selektive Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer(SNRI) Venlafaxin ist ein Arzneistoff, der als Antidepressivumeingesetzt wird. Von der chemischen Strukturher handelt es sich bei Venlafaxin (Handelsnamen TREVILOR,EFECTIN, EFFEXOR, EFEXOR u.a.) um ein Phenylethylamin-Derivat.

Wirkprofil

Venlafaxin vermindert die Rückaufnahme (Re-Uptake) von Serotoninund Noradrenalinin die präsynaptischenVesikelan bestimmten Synapsenim Gehirn. Das dadurch vermehrte Angebot dieser Neurotransmitterim synaptischen Spalt soll die Linderung der depressiven Symptomebewirken. Die Muttersubstanz Venlafaxin (also ohne die Metaboliten, s.u.) hat daneben noch eine schwache dopaminergeAktivität.

Venlafaxin wird nach Einnahme in der Lebergroßenteils in die wirksamen MetabolitenO-Desmethyl-Venlafaxin und N-Desmethyl-Venlafaxin umgewandelt. Diese tragen zur Wirkung des Arzneistoffs bei und werden dann v.a. renalausgeschieden.

Indikationen

Venlafaxin ist zur Behandlung von Depressionenzugelassen. Die Retardformulierungkann in Deutschlandaußerdem zur Behandlung von Angsterkrankungen(Generalisierte Angststörung, soziale Angststörung (soziale Phobie)) verwendet werden. Ferner hat Venlavaxin die Zulassung zur Erhaltungstherapie und Rezidivprophylaxe depressiver Erkrankungen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu Beginn der Einnahme treten als Nebenwirkungenoft Magen-Darm-Beschwerden auf; es kann auch zu vermehrter Unruhe und Angstzuständen kommen. PsychotischeReaktionen sind beschrieben, evtl. als Folge der dopaminergen Wirkung. Vermehrte (Nacht-)Schweißbildung, Blutdruckerhöhungund Herzbeschwerdensind ebenfalls möglich. Bei Absetzen können möglicherweise schwere Entzugserscheinungenauftreten, wie z.B. stromschlagartige Missempfindungen (während dies in der amerikanischen Packungsbeilage dokumentiert ist, weigert sich bislang die deutsche Geschäftsstelle, auf diese Nebenwirkung eindeutig hinzuweisen). Je abrupter das Absetzen erfolgt, desto stärker sind die Entzugserscheinung bzw. unerwünschten Nebenwirkungen. Insgesamt erscheint nach neueren unabhängigen Studien ein erhebliches Abhängigkeitspotential zu bestehen, was der Hersteller WYETH (noch) nicht eingesteht. In Grossbritannien geriet der Wirkstoff in die Kritik, weil er hier auch als Partydroge eingesetzt worden sein soll.

Darreichungsformen, Dosierung

Venlafaxin liegt als Handelspräparat TREVILOR in Form von Tabletten(nur noch in 37,5 mg Dosierung) sowie als TREVILOR retard in Form von Retardkapseln (75 mg, 150 mg) vor. Wegen des selteneren Auftretens der Magen-Darm-Beschwerden wird fast ausschließlich noch die Retardformulierung verordnet.

Die mittlere Tagesdosisliegt bei 75-150 mg. Jedoch wirken erst mehr als 225-300 mg pro Tag neben serotonin- auch noradrenalinwiederaufnahmehemmend, weshalb oft erst dann stärkere antidepressive Wirkung im Vergleich zu reinen SSRIbeobachtet wird. Die maximale Tagesdosisbeträgt 375 mg.

Wegen der möglichen Störwirkungen sollte ein- bzw. ausschleichend dosiert werden.

Siehe auch

Aufmerksamkeitsdefizitstörung

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