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LokalanästhetikumAls Lokalanästhetikum (Mz. -ka) werden Anästhetikazur örtlichen Betäubung bezeichnet. Sie besitzen keine euphorisierende oder suchterzeugende Wirkung und dürfen nicht mit Betäubungsmittelnim Sinne des Betäubungsmittelgesetzeswie Morphinoder Heroinverwechselt werden.
Geschichte1859 erstmals isoliert der Göttinger Chemiker Niemann Kokainund stellt die lokalanästhetische Wirkung fest 1884 der Wiener OphtalmologeKoller führt eine schmerzfreie Augenoperation mit Kokaindurch 1884 erste Leitungsanästhesieam Nervus alveolaris inferior durch den Chirurgen Halsted 1903 durch Beigabe von Adrenalinverlängert der Leipziger Chirurg Braun die Wirkdauer 1905 wird mit Procaindas erste synthetische Lokalanästhetikum hergestellt 1930 Synthese von Tetracain 1943 Synthese von Lidocainin Schweden 1957 Synthese von Mepivacain 1960 Synthese von Prilocain 1963 Synthese von Bupivacain 1969 Synthese von Articain Chemische StrukturBild:Struktur-Lokalanästhetika.png Chemische Struktur der Lokalanästhetika Die chemische Struktur aller Lokalanästhetika ist ähnlich. Sie bestehen aus einer lipophilen aromatischen Ringstruktur, einer Zwischenkette und einer hydrophilen Aminogruppe. Nach der Zwischenkette unterscheidet man Aminoester ("Ester-Typ") und Aminoamide ("Amid-Typ"). Die Aminoester werden im Gewebe durch eine Cholinesterasemetabolisiert; der Abbau der Aminoamide erfolgt in der Leber. WirkungsmechanismusLokalanästhetika entfalten ihre Wirkung an der Zellmembranvon Nervenzellen. Hier blockieren sie Natriumkanäle und verhindern dadurch den Einstrom von Natriumionen in die Zelle und somit die Bildung von Aktionspotenzialen. Damit wird die Bildung und Fortleitung von Empfindungen wie Temperatur, Druck oder Schmerz und die Überleitung motorischer Impulse an dieser Stelle abgeschwächt oder sogar ganz unterbrochen. Alle Lokalanästhetika sind schwach basische Amineund liegen bei physiologischem pH-Wertin geladener und ungeladener Form vor. Der Wirkort liegt an der Innenseite der Natriumkanäle in der Zellmembran, daher ist eine Diffusion der Substanzen in das Zellplasma notwendig. Nur die ungeladene Base kann durch die Zellmembranins Innere gelangen, dissoziierthier in die geladene Form, welches auch die aktive Form des Lokalanästhetikums darstellt, gelangt an die Bindungsstelle des Natriumkanals und entfaltet dort seine Wirkung. Bei Verringerung des physiologischen Gewebe-pH-Wert, z.B. bei bakteriellen Infektionen, liegt ein geringer Anteil des Lokalanästhetikum in ungeladener Form vor und gelangt damit in geringerer Konzentration in die Nervenzelle. Bei einer Infiltrationsanästhesiein solchem Gewebe muss also mit abgeschwächter Wirkung gerechnet werden. AnwendungPräparate dieser Art werden fast ausschließlich zur Schmerzausschaltung bei medizinischen Prozeduren wie z.B. Operationenund zur Schmerztherapieeingesetzt. In der Chirurgieund vor allem in der Anästhesiehaben sich im Laufe der Zeit vielfältige Methoden zur Lokalanästhesieentwickelt. Diese reichen von einfachen Infiltrationsanästhesien bis hin zur Anlage von rückenmarksnahen Schmerzkathetern. Neben der Zubereitung als Injektionslösung existieren für die Oberflächenanästhesie auch Salben, Gele, Sprays und Pflaster, die Lokalanästhetika beinhalten. Einigen Präparaten ist Adrenalin, Noradrenalinoder Phenylephrinbeigemischt. Diese sogenannten Vasokonstriktorenverengen die Blutgefässe im Wirkbereich und senken so die Durchblutung. Dadurch wird die Resorption der Lokalanästhetika verringert und die Wirkdauer verlängert. Diese Mischungen dürfen in Bereichen wie Finger, Zehen, Ohroder Penisnicht angewendet werden, da hier die Gefahr des Absterbens durch Minderdurchblutung besteht. Zusätzlich kann es bei herzkranken Patienten zu Komplikationen des Herz-Kreislaufsystemsdurch diese Substanzen kommen. Bei Spinalanästhesienwird das Lokalanästhetikum in den Subarachnoidalraumdes Spinalkanalsgepritzt; dort liegt das Rückenmark in einer Flüssigkeit, dem Liquor cerebrospinalis. Für diese Art der Betäubung gibt es spezielle Zubereitungen, denen Glukoselösungbeigemischt wurde. Diese sogenannten hyperbaren Lokalanästhetika sinken nach Einspritzen in den Subarachnoidalraumder Schwerkraft gehorchend nach unten, da sie wegen der Beimischung ein höheres spezifisches Gewichtals der Liquor cerebrospinalishaben. Dadurch lässt sich, abhängig von der Lagerung des Patienten, eine gezielte Ausbreitung des betäubten Bereiches erreichen. Unerwünschte WirkungenLokalanästhetika können nicht nur die Bildung von Aktionspotenzialenin peripheren Nerven blockieren, sondern auch in anderen Bereichen wie Gehirnoder Herz. Da sie im Allgemeinen (mit Ausnahme bei der intravenösen Regionalanästhesie) in die Nähe von peripheren Nerven bzw. Rückenmarkappliziert werden, kommt es nicht zu solchen systemischen Wirkungen. Gelangt jedoch eine zu grosse Menge der verwendeten Substanz ins Kreislaufsystem, beispielsweise bei unbemerkter intravenöser Injektion, kann es zu unerwünschten Wirkungen kommen. ZNS-NebenwirkungenBei zu hohen Plasmaspiegeln von Lokalanästhetika kommt es primär zu Funktionsstörungen des zentralen Nervensystems (ZNS). Diese können von Unruhe, Schwindelgefühl, oralem Kribbeln bzw. Taubheit bis hin zu generalisierten Krampfanfällen und Koma reichen. KardiotoxizitätAuch am Herzen kann es bei zu hohen Plasmaspiegeln von Lokalanästhetika zu Nebenwirkungen kommen. Es kann zur Abnahme der Herzkraft, Verlangsamung der Erregungsweiterleitung im Herzen bis hin zu lebensgefährlichen Herzrhythmusstörungen kommen. AllergienAllergien treten vor allem bei Lokalanästhetika vom Ester-Typ (z.B. Procain) auf, da beim Abbau dieser Substanzen Paraaminobenzoesäure entsteht, die für die allergische Reaktion verantwortlich gemacht wird. Lokalanästhetika vom Ester-Typ werden in Deutschland nur noch sehr selten angewendet. Bei Lokalanästhetika vom Amid-Typ wurden vor allem allergische Reaktionen gegen bestimmte Stabilisatoren, die den Präparaten beigemischt waren, beobachtet. PräparateAminoester:
Aminoamide:
Siehe auch
Literatur
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