Remifentanil

Remifentanil (Handelsname: Ultiva) ist ein extrem kurzwirksames Opioid, das insbesondere in der AnästhesieAnwendung findet.

Chemische Eigenschaften

• Chemische Bezeichnung: 3-{4-Methoxycarbonyl-4-[(1-oxo-propyl)phenylamino]-1-piperidin}propansäure methylester
• Molekulargewicht: 376,45
• Summenformel: C₂₀H₂₈N₂O₅
• Chemische Gruppe: 4-Anilinopiperidin

Pharmakologische Eigenschaften

• Verteilungsvolumen: 0,2-0,4 l/kg
• Plasmaproteinbindung: 70 %
• Plasmahalbwertszeit: 5-14 min
• Kontextsensitive Halbwertszeit: 5-14 min
• Elimination: zu 98 % Hydrolyse der Esterbindung, zu 2 % N-Dealkylierung; die entstehenden Verbindungen haben praktisch keine Opioid-Wirkung mehr.

Wirkungsmechanismus

Wie alle klinisch angewendeten Opioidereagiert Remifentanil mit Opioidrezeptoren. Durch Wechselwirkung insbesondere mit dem µ-Rezeptorentfaltet es die typischen Opioidwirkungen wie Analgesie, Miosis, Euphorieund Atemdepression. Der Abbau erfolgt organunabhängig durch unspezifische Esterasen, daher ist eine Dosisanpassung bei Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung nicht notwendig.

Anwendungsgebiete

Remifentanil wird vor allem im Rahmen der totalen intravenösen Anästhesie (TIVA) eingesetzt, meist in Kombination mit Propofol. Aufgrund der kurzen Halbwertzeit der Substanz kommt es kaum zur Kumulationim Fettgewebe; daher sind Wirkungsüberhänge sehr unwahrscheinlich. Diese sehr gute Steuerbarkeit hat zu einer weiten Verbreitung, speziell in der ambulanten Anästhesie, beigetragen. Daneben kann es als Monoanalgetikum bei weniger schmerzhaften Maßnahmen (z. B. Lithotrypsie) genutzt werden.

Besonderheiten

Die Dosierung von Remifentanil muss unbedingt dem Alter angepasst werden (Minto et al. 1997). Deutliche Blutdruck- und Herzfrequenzabfälle sind beschrieben worden.

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