Opioide

Opioide (von lat. opiumähnliche) sind Arzneimitteleiner chemisch heterogenen Untergruppe der Analgetika(Mittel gegen den Schmerz). Sie entfalten ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren(molekularen Bindungs-Orten) auf der Oberfläche der Nervenzellenund anderen Arten von Zellen im ganzen Körper, die Opioidrezeptorengenannt werden.

Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opiumab, dessen Bestandteile Opiategenannt werden, worunter unter anderem Morphinist. Die meisten Opiate interagieren mit den Opioidrezeptoren. Als Opioide werden generell alle Stoffe bezeichnet, die als Ligandenan den Opioidrezeptoren wirken, worunter auch Substanzen sind, die nicht den natürlichen Opiaten angehören, wie zum Beispiel das Methadon.

Die körpereigenen Liganden der Opioidrezeptoren sind endogene Peptide(Enkephalineund Endorphine), die in der Stressantwort von Bedeutung sind. Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn am Boden des 4. Ventrikels vor. Sie sind zudem in der Peripherie, unter anderem im Darm zu finden.

Beispielhaft für ein Opioid mit Wirkung ausschließlich außerhalb des Gehirns ist Loperamid, ein Mittel gegen Durchfall (Diarrhoe). Es überwindet die Blut-Hirn-Schrankenormalerweise nicht und kann deshalb nicht im Gehirn, sondern nur im Körper wirken. Es bewirkt eine Verlangsamung der Darmmotorik.

Opioide werden als Analgetika und zu Narkosezweckeneingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittelvon Bedeutung.

Wirkungsweise

Opioide entfalten im Gegensatz zu den Nichtopioid-Analgetikaihre analgetische Wirkung vorrangig im zentralen Nervensystem (ZNS).

Rezeptoren

Es werden mehrere unterschiedliche Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden

Agonisten und Antagonisten

Die einzelnen Substanzen haben unterschiedliche Affinitäten zu den einzelnen Rezeptortypen und können dort Wirkungen auslösen oder sie blockieren. Manche Opioide wirken dabei spezifisch nur auf einen einzigen Rezeptortyp, manche unspezifisch auf mehrere oder alle.

Falls eine Substanz beim Andocken eine aktivierende Wirkung am Rezeptor auslöst, spricht man von einem Agonisten. So sind z. B. Morphium und Heroin reine ?-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte Schmerzstillung aber auch Atemdepression.

Antagonisten docken zwar ebenfalls am Rezeptor an, lösen ihn aber nicht aus - er wird "verstopft" und steht für das Andocken von Agonisten zeitweise nicht zur Verfügung. Daher können Antagonisten Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren Wirkung aufheben. So hebt beispielsweise Naloxondie Wirkung von Morphium und Heroin auf. Dieser Umstand wird in der Notfallmedizin bei der Behandlung von Opioidüberdosierungen (z. B. Heroinüberdosis bei Abhängigen) genutzt.

Substanzen

Legalität

Opioide Schmerzmittel, die nicht dem Betäubungsmittelgesetzunterliegen:

• Tramadol(als einziges Opioid nicht im BtMGaufgeführt)
• Tilidinmit Naloxon= Valoron N^® (nur in Kombination mit 8 Gew.-% Naloxon ausgenommen. Injektionslösungen unterliegen dem BtMG)
• Dextropropoxyphen(nur bis 135mg pro abgeteilter Form, sofern in der Zubereitung kein weiterer Stoff aus den Anlagen I-III enthalten ist)
• Nalbuphin (zwar gering analgetisch wirksam, unterliegt aber aufgrund der Wirkungsweise als µ-Antagonist nicht dem BtMG)

Opioide Schmerzmittel, die dem BtMGunterliegen:

• Morphin
• Heroin(ursprünglich als Husten- und Schmerzmittel entwickelt, nicht verkehrsfähig i. S. des BtMG)
• Hydromorphon= Dilaudid^®, Palladon^®
• Oxycodon= Oxygesic^®
• Pethidin= Dolantin^®
• Levomethadon= L-Polamidon^®
• Piritramid = Dipidolor^®
• Fentanyl(Durogesic^®, auch als Pflaster verfügbar)
• Alfentanil= Rapifen^®
• Sufentanil= Sufenta^®
• Remifentanil= Ultiva^®
• Buprenorphin= Temgesic^® oder Subutex^®
• Pentazocin= Fortral^®
• Codein(abhängig von der Dosis)
• Dihydrocodein

Entzug

Als Entzugserscheinungen unmittelbar nach dem Absetzen aller Opiate und sonstiger Medikamente können Unruhe, unbegründetes Schmerzempfinden, Depressionen, Erbrechenund Magenkrämpfe, Durchfall, Erschöpfungoder grippeähnlicheZeichen auftreten. Krampfanfälletreten im Opioidentzug nicht auf.

Der Entzug von Opioiden gehört zu den langwierigsten überhaupt. So können bei vorhergegangenem stark regelmäßigem Konsum noch ein Jahr später Nachwirkungen wie Schlafstörungen oder Alpträume auftreten, die jedoch mit der Zeit in Häufigkeit und Stärke abnehmen.

Siehe auch Körperlicher Entzug

Quellen

1. Pichlmayr I.:Intravenöse Narkotika und Anästhesieadjuvantien; in Pichlmayr, Jaeger: Kompendium Anästhesiologie; ecomed, 2004 ISBN 3-609-71360-7

siehe auch: Endorphin

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