Antagonist (Pharmakologie)

Ein Antagonist (griechisch????????????, antagonistís - wörtlich der Gegenhandler) ist in der Pharmakologieeine Substanz, die einen agonistischwirkenden Stoff (z.B. ein Hormonoder Neurotransmitter) unter Blockierung seiner Bindungsstelle (des Rezeptors) in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst einen Effekt auszulösen.

Kann der Antagonist durch höhere Agonistenkonzentrationen entsprechend dem Massenwirkungsgesetzwieder verdrängt werden, so spricht man von einem kompetitiven Antagonist. Beispielsweise verdrängt Atropinals kompetitiver Antagonist Acetylcholinvon seiner Bindungsstelle im aktiven Zentrum der Muscarinischen Acetylcholinrezeptoren. Gelegentlich werden auch inverse Agonistenund allosterische Modulatorenals Antagonisten bezeichnet. Partialagonistenbesitzen neben ihrer partiellen agonistischen Wirkung ebenfalls eine antagonistische Wirkkomponente, d.h. sie können eine Hemmung der Wirkung eines vollen Agonisten verursachen.

Die Potenz eines Antagonisten kann als Antagonistenkonzentration, die zu einer halbmaximalen Hemmung des durch einen Agonisten ausgelösten Effekts (IC₅₀) oder charakteristischer mit Hilfe des Schild-Plotsals pA₂-Wert angegeben werden. Die Affinitäteines Antagonisten zum Rezeptor (pK_i oder pK_B) ist ebenfalls ein gutes Maß seiner Potenz.

Siehe auch: Inhibitor

en:Receptor antagonist

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