Kompetitive Hemmung

Als kompetitive Hemmung bezeichnet man in der Biochemiedas Konkurrieren eines Substratsund eines Inhibitorsum das aktive Zentrum eines Enzyms. Oft gibt es eine strukturelle Ähnlichkeit zwischen Inhibitor und Substrat, welcher diese Konkurrenz erst ermöglicht. Der Inhibitor, wie auch das Substrat, können an das aktive Zentrum eines Enzyms binden. Wenn ein Substrat an ein aktives Zentrum eines Enzyms bindet, wird es, durch Absenken der Aktivierungsenergie, umgesetzt. Durch einen Inhibitor wird die Aktivität eines Enzyms jedoch herabgesetzt, da das aktive Zentrum von dem Inhibitor blockiert wird und es nicht mehr für die Substratumsetzung zur Verfügung steht. Das Ausmaß der Hemmung ist abhängig von der relativen Konzentration von Inhibitor und Substrat. Der Inhibitor wird katalytisch nicht umgesetzt. Normalerweise ist eine kompetitive Hemmung reversibel, also umkehrbar. Sie kann durch eine Erhöhung der Substratkonzentration überwunden werden, da die Bindung an das aktive Zentrum nicht permanent ist.

In der Pharmakologie spricht man von kompetitiver Hemmung bei Konkurrenz eines Agonistenund eines Antagonistenum die gleiche Bindesstelle an einem Rezeptor. Für die Kinetikdieses Prozesses gelten ähnliche Zusammenhänge wie für die Kinetik von Enzym-Substrat-Komplexen. Auch die kompetitive Hemmung eines Rezeptors ist in der Regel reversibel.

Kompetetive Hemmung. Stoffe, die dem Substrat eines Enzyms sehr ähneln, können an das aktive Zentrum binden ohne umgesetzt zu werden. Sind solche Hemmstoffe in höherer Konzentration vorhanden als das eigentliche Substrat, kommt die Reaktion zum Erliegen, da fast nur noch Hemmstoff an die Enzymmoleküle gebunden ist. Bei genügend hoher Substratkonzentration wird dagegen der Hemmstoff vom Substrat verdrängt, das Substrat kann umgesetzt werden. Eine solche Hemmung wird kompetitive Hemmung genannt. Diese nennt sich auch eine reversible Hemmung.

Bei einigen Stoffwechselprozessen ist das Produkt der Reaktion gleichzeitig der Hemmstoff. Die enzymatische Reaktion wird dann durch negative Rückkopplung reguliert: Je mehr Produkt, desto weniger aktive Enzymmoleküle, desto weniger Produkt, usw. Diese Mechanismus sorgt dafür, dass das Produkt im Organismus solange synthetisiert wird, bis es sich anzusammeln beginnt.

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