Transdermales Pflaster

Als Transdermales Pflaster oder "transdermales therapeutisches System" (TTS oder TDS) wird ein Applikations-Medium für verschiedene Arzneiwirkstoffe bezeichnet, welches auf die Haut in Form eines Pflasters aufgeklebt wird. Auf diese Weise können Wirkstoffe direkt über die Haut in das Blutgefäßsystem gelangen, ohne durch den Magen-Darm-Trakt und die Leber zu müssen. Transdermale Pflaster werden seit über zwanzig Jahren zu verschiedenen Zwecken eingesetzt. Die ältesten Varianten sind Scopolamin-Pflaster gegen Reisekrankheit, Nitroglycerin-Pflaster zur Vorbeugung gegen Herzinfarkt sowie ein Clonidin-Plaster gegen Bluthochdruck. Eine der bekanntesten Varianten stellt dabei das Nikotin-Pflaster zur Entwöhnung von Rauchern dar. Bei diesem Pflaster wird dem Körper kontrolliert der Suchtstoff Nikotin zugeführt. Weitere Anwendungen des Pflasters umfassen die Hormongabe von Östrogenen, evtl. in Kombination mit Gestagenen, oder Testosteron bei Hormonmangel sowie als Verhütungsmittel (siehe Hormonpflaster). Auch die Schmerzmittel Fentanyl und Buprenorphin können über ein Pflaster (sog. Schmerzpflaster) appliziert werden.

Arbeitsweise des Pflasters

Der Aufbau der Pflaster ist wegen der unterschiedlichen Wirkstoffe verschieden. Dabei gibt es zwei Typen von Pflastern. Bei den Matrix-Pflastern ist der Wirkstoff in einer aus einer oder mehreren Schichten bestehenden Matrix enthalten, die mit Hilfe einer Kleberschicht direkt auf der Haut aufliegt. Bei den Membranpflastern liegt zwischen dem Wirkstoff-Reservoir und der Haut eine klebende Membran, die die kontrollierte Abgabe steuert. Unter einer Trägerfolie liegt ein Reservoir des Wirkstoffs, von dem dieser in die oberste Schicht der Haut, die Epidermis, abgegeben wird. Bei beiden Typen von Systemen diffundiert der Wirkstoff durch die Haut und gelangt über die hautnahen Blutgefäße in den Blutkreislauf. Dabei dringen die Wirkstoffe nicht durch Poren in die Haut ein, sondern durch mikroskopisch kleine Zellzwischenräume oder durch die Zellen selbst. Damit dies funktioniert, müssen die Stoffe fettlöslich sein (lipophil). Andererseits müssen sie jedoch auch in Wasser gelöst werden können (hydrophil), da sie ansonsten nicht ins Blut über-gehen können.

Vor- und Nachteile des Pflasters

Der wesentliche Vorteil der Applikation von Wirkstoffen über ein transdermales Pflaster liegt darin, dass das Pflaster kontinuierlich über einen längeren Zeitraum den Wirkstoff abgibt. Dies kommt einer Infusion nahe, ohne dass der damit verbundene Aufwand erforderlich ist. Bei der Einnahme einer Tablette oder anderer oral aufgenommener Wirkstoffe kommt es demgegenüber je nach Halbwertzeit und Darreichung (z. B. als Retardform) immer nur für einen relativ kurzen Zeitraum zu einer ausreichend hohen Dosierung. Überdies wird mancher Wirkstoff durch die Magen- und Darmflüssigkeiten sowie nach der Aufnahme im Darm durch den Lebermetabolismus zerstört oder verändert (first pass effect). Dies führt zu größeren Schwankungen des Blutplasmaspiegels, zur Gefahr von Über- oder Unterdosierungen und damit zum Risiko größerer Nebenwirkungen oder aber zur Unwirksamkeit. Dagegen gelangen hautgängige Wirkstoffe ohne weitere Veränderungen direkt in den Blutkreislauf. Die Abgabe kann so gesteuert werden, dass Über- oder Unterdosierun-gen weitgehend vermieden werden Ein Nachteil der Transdermalen Pflaster liegt darin, dass sie den Wirkstoff nicht mehr mit konstanter Geschwindigkeit abgeben, wenn noch relativ viel Wirkstoff im Reservoir des Pflasters enthalten ist, weil das Diffusionsgefälle zwischen Pflaster und Haut im Laufe der Applikation geringer wird. Aus diesem Grund müssen manche Pflaster vom Applikationsort entfernt werden, wenn noch ein erheblicher Teil des Wirkstoffs ungenutzt im Pflaster vorliegen. Diesem Effekt wird durch so genannter Multilayersysteme entgegen gewirkt. Bei dieser Form der Matrix-Pflaster nimmt die Konzentration des Wirkstoffes nach außen hin zu, eine rapide Abnahme der Konzentration in der hautnahen Schicht und damit potentiell geringere Wirksamkeit soll dadurch verhindert werden Für die transdermale Applikation eignen sich allerdings nur Wirkstoffe mit einer relativ geringen Molekülgröße, die überdies bereits in recht kleinen Dosierungen wirksam sind. Bei Aspirin etwa müsste das Pflaster einen großen Teil der Körperoberfläche eines Menschen ausmachen, um den Wirkstoff einer Tablette aufzunehmen. Auch Peptide, insbesondere Insulin oder Impfstoffe können bislang nicht über ein Pflaster appliziert werden. Dies könnte allerdings durch alternative, in der Erforschung befindliche, Pflaster mit tausenden von Mikrokanülen, die in die Haut eindringen sollen, mit Hilfe von aktiven iontophoretischen Systemen, durch die Anwendung von Ultraschall oder mit Hilfe von Mischungen von Phosphorlipiden möglich sein.

Literatur

• Schmidt U (2003): Transdermale Pflaster - Arzneimittel zum Aufkleben; Spektrum de Wissenschaft 10/2003, 42

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