Aldosteronantagonist

Als Aldosteronantagonisten wird eine Gruppe von harntreibenden Substanzenbezeichnet, die über eine konkurrierende Wechselwirkung mit Aldosteronam Aldosteron-Rezeptor eine Hemmung der wasserretardierenden Wirkung von Aldosteron auslösen. Sie wirken nur in Anwesenheit von Aldosteron, da sie nur die Bindung von Aldosteron an den Rezeptor verhindern und damit dessen Wirkung. Durch Gegenregulation des Körpers kommt es zu einer Steigerung der Aldosteronsynthese. Aldosteronantagonisten zählen zu den low-ceiling-Diuretika. Der Wirkeintritt dieser Medikamente ist bei oralerGabe spät und liegt bei 24-72 Stunden.

Vertreter

• Spironolacton Aldactone^®
• Kaliumcanreonat Aldactone pro Injectione^®

Kaliumcanreonat ist karzinogen.

Canrenon ist der aktive Metabolitvon Spironolacton.

• EplerenonInspra^® (neuer, sogenannter selektiver Aldosteron-Rezeptor-Antagonist)

Anwendungsgebiete

Eingesetzt werden Aldosteronantagonisten zur Therapie bei

• primärem (Conn-Syndrom) und sekundärem Hyperaldosteronismus
• Herzinsuffizienz
• akutem Herzinfarktmit Herzinsuffizienz (Eplerenon)
• Leberzirrhosemit Aszites.

Bei Leberzirrhose mit Aszites ist Aldosteron erhöht (stimmuliertes RAASund verminderter Abbau in der Leber) und die Pharmakokinetikbei gestörter Leberfunktion im Vergleich zu anderern wassertreibenden Substanzen relativ unverändert.

Aldosteronantagonisten können in Kombination mit Schleifendiuretika eingesetzt werden, um eine Hypokaliämiezu verhindern.

Unerwünschte Wirkungen

• Anhäufung von Kalium im Blut (Hyperkaliämie)
• hormonelle Nebenwirkungen

• bei Männern: Gynäkomastie(Vergrößerung der männlichen Brust), Mastodynie(Schmerzen der Brustdrüse), Impotenz, erhöhte Stimme
• bei Frauen: Amenorrhoe(Ausbleiben der Regelblutung), Brustspannung, Hirsutismus(vermehrte Behaarung)

• Verdauungsprobleme
• allergische Reaktionen

Gegenanzeigen

• Hyperkaliämie
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• Hypovolämie(verringertes Blutvolumen)
• Hyponatriämie

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